Anabolikus szteroidok, valamint a májtoxicitás
Anthony Roberts által
Az anabolikus szteroidok máj mérgezőek?
Mennyire mérgezőek, potenciálisan?
És miért?
Amikor John Ziegler először bemutatta Dianabolt (más néven: Methandrostenolone vagy Metandienone) az amerikai sportolóknak, napi 5-10 milligramm adagot óvatosan javasoltak hatékony adagként … és pontosan ez az adag, amelyet sok sportoló vett. A nemzeti és a nemzetközi nyilvántartást a súlyemelésben napi 5-10 milligrammon, valamint a következő néhány évben (ha van) sportolók, magasabb dózisokkal kísérleteztek. Valójában a tíz milligramm volt a férfiak ajánlott terápiás adagja. Sok sportoló attól tartott, hogy a magasabb adag használata hepatotoxikus (máj mérgező).
Az érmeket megszerezték, valamint a napi 5-10 mg-os nyilvántartások, valamint a tudományos eredmények fantasztikusak voltak.
A Dianabolról szóló 1968 -ban végzett tanulmány 125 fiatal felnőttre nézett, amelyek mindegyike hetente 3x 3x -ot kapott, és közel 3 fontot mutatott 3 hónaposnál. Noha ez nem látványos, a napi 1,25 mg -os adagról beszélünk, edzés nélkül. A képzéssel kombinálva a GET három, valamint fél font felett volt. Kétségtelen, hogy a heti 3x 3xs -os 3xs egy nevetségesen kicsi adag, és szokatlan, hogy egyáltalán bármilyen súlyt megszereztek. Egy évvel később (1969 -ben) közzétett tanulmány 24 férfiról, akiknek nincs korábbi edzési tapasztalata, öt és fél font testtömeg mindössze három hét alatt eljutott, napi tíz milligramm felhasználásával. Egy 1971 -es tanulmányt, amely ugyanazt az adagot alkalmazta, 18 tapasztalt súlyemelőben végeztek, amely tipikus nyolc és fél font testtömeg -tipikus, ezúttal négy hét alatt. A sokkal magasabb dózisok későbbi kutatása nem sikerült arányosan nagyobb eredményeket hozni:
Arnold megnyerte az 1970 -es olimpiai versenyt a Dianabol hasonló alacsony adagjain, valamint nem sok máson. A 80 -as évek elejére azonban az orvosok napi 20 mg -ot írtak fel a sportolók és a testépítők számára. A mai napig előrehaladva, valamint sok földalatti laboratórium 50 mg-os tablettát állít elő, valamint nagyon kevés testépítő gondolkodik azon, hogy egyedül vagy alacsonyabb adaggal használja. Függetlenül attól, hogy az 1950-es Bologna FC 1909 Mez vagy az 1980-as évekről beszélünk, a sportolók, valamint a testépítők nem használtak anabolikus szteroidokat egész évben, valamint különösen nem orálisokat; A hosszú távú periódusokat sokkal rövidebb, intenzívebb, az esemény előtti kerékpározással keresztezték. Akkoriban az orális szteroidok pontos hatása a májra nem volt ismert, és sok felhasználó a ciklusukban szokásos volt.
A hepatotoxicitás (májtoxicitás, ne feledje?) Még mindig aggodalomra ad okot, tehát sok korlátozza az orális szteroidok használatát a ciklus kezdetére (vagy végére), valamint sokan megakadályozzák, hogy sokkal többet használjon egynél. Az idő (az előzetes testépítők más történet). Tehát mi teszi a szteroidokat (potenciálisan) hepatotoxikussá?
A dianabol előállításához kettős kötést adnak a tesztoszteron alapszerkezetéhez a C1-2 helyzetben (kék), valamint az alfa-alkilezés (piros) helyettesítését a 17 helyzetben (nem kerületesen C-17 alfa-alkilezés)-ez a szteroid orálisan aktív… és a májtoxikus szteroid készítésének legjellemzőbb módja. Dianabol helyzetében, ha egy nem határozott észtert alkalmaznának az alfa -alkilezés helyett, hogy az injektálhatóvá tegyük, akkor ellenőriznénk az egyensúlyt.
Az extra kettős kötés nem az, amellyel aggódni fogunk, inkább az alkilezés bevezetése a 17. szénhelyzetben (ami a Dianabolt a C-17 alfa-alkilezett szteroidok osztályozásába helyezi). Amikor a metil -testoszteront (ugyanazt a szerkezetet a kötés nélkül) nézem, sokkal mérgezőbb, kevésbé hatékony anabolikus. Ezért azt képzelném, hogy a C1-2 kötvény nem járul hozzá jelentősen a toxikus hatáshoz, és valóban minimalizálhatja azt (a spekuláció az én Angol labdarúgó-válogatott Mez részemre).
Amikor a dianabolot (vagy bármilyen típusú C-17 alfa-alkilezett szteroidot) lenyeli, akkor a bélbe utazik, felszívódik a portál keringésébe, majd a májba szállítják. A máj az androgének, például a tesztoszteron elsődleges deaktivátora (és metabolizátora). A test szűrőrendszereként működik. Ha szteroid lennél, és volt egy olyan hely, amelyet el akar kerülni, az a máj. Ugyanakkor pontosan itt kerül sok orális szteroid.
Kivételt képez e politika alól az andriol, amely tesztoszteron, egy szünetmentes észterrel, egy szokatlan orális szteroid, amely gélsapkát használ, és elkerüli a májat a nyirokrendszerbe történő felszívódás révén. Tehát nem máj mérgező – bár nem is hasznos. Annak ellenére, hogy tesztoszteron, mindkettő gyenge (a felhasználók a legjobb esetben enyhe nyereséget jelentenek), valamint drága (a hét értéke két hónapos ellátást kaphat az injektálható űrlapból). Ennek ellenére javulást jelent a nyers tesztoszteron fogyasztása. A tesztoszteron szájon át történő biztosításának alternatív módja kétségtelenül az, hogy a 17. szénhelyzetben alkildáljon, ezáltal a fent említett metil -testoszteron (és a CO -ként hozza létreUrse, a tesztoszteron biztosításának újabb módja az, ha azt injektálnánk, talán 17 béta -észterezéssel, valamint egy propionát -észterrel). Érdemes megjegyezni, hogy nem maga a tesztoszteron okozhat problémákat a májban – mivel az injektálható és a topikális tesztoszteronnal végzett vizsgálatok nem mutatnak ugyanazt a máj enzim emelkedését, mint a metil -testoszteron esetében (az alábbi ábra az L.V. reprezentálja. Anabolikus hatékonyság, valamint az S.V./v.p. Androgén hatékonyságot képvisel):
Az alfa -alkiláló szteroidok orális felhasználásra vonatkozó politikájának további kivétele a primobolán tabletták (metenolon -acetát). A primobolánnak ez a formája az első szénhelyzetben alkilálódik, valamint 17 béta -észterezéssel rendelkezik (egy észter, ismét hasonló ahhoz, amit egy injektálható szteroidon látunk). Ugyanakkor, amint Juventus Mez láttuk az Andriollal, ez egy nagyon gyenge és nagyon drága anabolikus szteroid. A Proviron (Mesterolone) hasonló módosítással rendelkezik az első szénhelyzetben, és ismét nagyon gyenge anabolikus szteroid.
Ha felsorolnánk az összes orális anabolikus szteroidot, amely nem C-17 alfa-alkilezett, akkor nagyon rövid listánk van a viszonylag gyenge és drága gyógyszerekről (amelyek nem befolyásolják a májat, ha egyáltalán) – Ez az oka annak, hogy a C-17 Alpha-alkát az anabolikus szteroidok orálisan aktív előállításának előnyben részesített módszere. Sajnos ez szintén a módosítás, amely a máj szorongását okozza. Az orális szteroidok ezen sorozatában azonban nagy a különbség a májra gyakorolt hatásaikban. Egyes felhasználók sárgaság, peliosis hepatitis, májdaganatok, hepatocellularis adenómák, valamint megnövekedett máj enzimek tapasztaltak…, míg mások egyáltalán nem jelentettek káros hatást.
Van egy sokkal újabb gondolati iskola, amely jelzi az androgénreceptorok aktiválását a májban (a szteroid hatékonysága súlyosbítja), valamint a reaktív oxigénfajok (ROS) indukálása a máj toxicitásában a máj toxicitásában. Adott orális anabolikus szteroid – és ez igaz lehet, mivel a metiltrienolonhoz hasonló valami kivételesen hatékony alacsonyabb dózisoknál, mint bármely más szteroid, azonban nagyon máj mérgező, míg az anavar (oxandrolon) egyáltalán nem túl máj mérgező, Amellett, hogy lényegesen magasabb dózisokat igényel a felhasználók számára, hogy kézzelfogható eredményeket kapjanak.
A megemelkedett máj enzimek azonban egyszerűen jelzik a máj működését, valamint a rajta futó szteroidok lebontását, nem pedig a diszfunkció jeleit – mivel jó bizonyítékok állnak rendelkezésre, hogy az egyszerűen csak a májfunkció hasonló változásokat okozza a májfunkcióban. Bizonyos enzimek emelése:
„Az anabolikus szteroid-indukált hepatotoxicitásról szóló előzetes jelentések megsemmisültek, mivel a megnövekedett aminotranszferáz szintek túlbecsülhetők voltak, mivel a GGT-szintek alapú máj diszfunkciót nem mutattak ki gyakorló alanyok, beleértve a szteroid felhasználókat is. Az ilyen jelentések megtéveszthetik az orvosi környéket, hogy kiemeljék a szteroid-indukált hepatotoxicitást. ” (Clin J Sport Med., 1999. január; 9 (1): 34-9.)
Annak ellenére, hogy az orális szteroidok valóban májtoxikus kockázata túlbecsülhető, úgy gondolom, hogy jó gyakorlat az óvatosság oldalán tévedni, és szimulálni a sokkal több régi iskola gyakorlatát: A szájhasználatot rövid időre korlátozza (vagy az injektálókra ragaszkodjon), és abszolút megakadályozza, hogy egyszerre túl sok szóval rakjon.
Hivatkozások:
1. J Clin Gastroenterol. 2002. október; 35 (4): 350-2. Androgén/anabolikus szteroid által kiváltott toxikus hepatitis.
Stimac D, Milić S, Dintinjana RD, Kovac D, Ristić S.
2. Clin. 2001 június; 23 (6): 789-801; Megbeszélés 771. Az oximetolon áttekintése: egy 17alpha-alkilezett anabolikus androgén szteroid.pavlatos AM1, Fultz O, Monberg MJ, Vootkur A, Pharmd.
3. HIV forródrót. 1998 december; 8 (5-6): 10-1. Az alfa-aas lehetősége valóban változtat? Mutzebaugh C
4. Minerva Med. 1971 június 27 .; 62 (51): 2605-11. [Az anabolikus szteroidok hepatotoxicitása]. Rozman C, Urbano A, Galera H.
5. J gastroenterol 2000; 35 (7): 557-62, többszörös máj adenómák, amelyeket az androgén szteroidok hosszú távú beadása okoz az aplasztikus vérszegénységhez, a családi adenomatus polipózissal összefüggésben. Nakao A, Sakagami K, Nakata Y, Komazawa K, Amimoto T, Nakashima K, Isozaki H, Takakura N, Tanaka N.
6. Orvosi hipotézisek 93 (2016) 150–153. Anabolikus androgén szteroid-indukált hepatotoxicitás. Peter Bond, William Llewellyn, Peter Van Mol
7. Med Sci Sports Poach. 1999. február; 31 (2): 243-50, a patkánymáj lizoszomális és a mitokondriális aktivitást az anabolikus-androgén szteroidok módosítják. Molano F, Saborido A, Delgado J, Moran M, Megias A.
8. Lancet 1979. november 24 .; 2 (8152): 1120-3, máj angiosarcoma, amely az androgén-anabolikus szteroidokhoz kapcsolódik. Falk H, Thomas LB, Popper H, Ishak KG.
9. Hegesztő AA, Robertson JW, Melchert RB.
10. Arch Toxicol 1999 november; 73 (8-9): 465-72, akut vizsgálatavalamint krónikus hepatotoxikus hatások, amelyeket anabolikus-androgén szteroid sztanozolol gyakorolt felnőtt hím patkányokban. Boada LD, Zumbado M, Torres S, Lopez A, Diaz-Chico BN, Cabrera JJ, Luzardo Op.
11. Clin J Sport Med 1999 Jan; 9 (1): 34-9, anabolikus szteroid által kiváltott hepatotoxicitás: túlbecsült? Dickerman RD, Pertusi RM, Zachariah NY, Dufour DR, McConathy WJ.
12. Int. Hartgens F, Kuipers H, Wijnen JA, Keizer HA.
Anthony Roberts által Az anabolikus szteroidok máj mérgezőek? Mennyire mérgezőek, potenciálisan? És miért? Amikor John Ziegler először bemutatta Dianabolt (más néven: Methandrostenolone vagy Metandienone) az amerikai sportolóknak, napi 5-10 milligramm adagot óvatosan javasoltak hatékony adagként … és pontosan ez az adag, amelyet sok sportoló vett. A nemzeti és a nemzetközi nyilvántartást a súlyemelésben napi 5-10…